L'acétate de leuproréline est un analogue synthétique de la gonadolibérine-(GnRH) qui joue un rôle important dans la thérapie endocrinienne moderne et le traitement du cancer. Il inhibe la sécrétion d'hormones sexuelles en régulant la fonction de l'axe gonadique hypothalamus - hypophysaire - (axe HPG).
Mécanisme pharmacologique
Dans des conditions physiologiques normales, la GnRH est sécrétée par l'hypothalamus de manière pulsatile, stimulant l'hypophyse à libérer l'hormone lutéinisante (LH) et l'hormone folliculo-stimulante (FSH), régulant ainsi la sécrétion d'œstrogènes ou d'androgènes par les gonades.
L'acétate de leuproréline présente une caractéristique « activation suivie d'inhibition » :
Phase de stimulation initiale : Dans la phase initiale d'utilisation, il augmente temporairement la sécrétion de LH et de FSH, entraînant une augmentation des taux d'hormones sexuelles (appelée « effet de poussée »).
Phase d'utilisation continue : En raison de la stimulation continue des récepteurs de la GnRH, les récepteurs subissent une désensibilisation et une régulation négative, inhibant finalement la sécrétion de LH et de FSH.
Effet final : Réduit considérablement les niveaux d'œstrogènes ou de testostérone dans le corps, obtenant ainsi un effet de « castration chimique ».
